Tekstikoko Font size smaller Font size normal Font size bigger

Unilääkkeet

Julkaistu 11.12.2017

Unettomuuden hoidossa ovat yleistyneet väsyttävät masennus- ja psykoosilääkkeet sekä ”pimeähormoni” melatoniini. Muita unettomuuden hoidossa käytettäviä lääkeaineita ovat väsyttävät antihistamiinit hydroksitsiini ja doksylamiini. Näistä lääkkeistä ainoastaan hydroksitsiini on luokiteltu pääasiassa keskushermostoon vaikuttaviin PKV-lääkkeisiin.

Väsyttävät masennuslääkkeet

Väsyttävien masennuslääkkeiden vaikutukset välittyvät pääasiassa histamiini-1-reseptorien (H1) kautta. Unettomuuden hoidossa käytettävät annokset ovat yleensä huomattavasti pienempiä kuin masennuksen hoidossa, ja siksi myös haittavaikutukset ovat vähäisempiä. Nämä lääkkeet eivät aiheuta pitkäaikaisessakaan käytössä voimakasta riippuvuutta. On kuitenkin huomioitava, että pitkäaikaisessa käytössä elimistö tottuu säännölliseen lääkkeen annosteluun ja lääkitystä lopetettaessa saattaa ilmetä fysiologisia lopetusoireita, kun elimistö sopeutuu jälleen lääkkeettömään tilaan. Lopetusoireet menevät tyypillisesti ohi 1-4 viikon kuluessa.

Unilääkkeenä käytettäviä väsyttäviä masennuslääkkeitä:

Vaikuttava aineKauppanimetAnnos unilääkkeenäPuoliintumisaika
DoksepiiniDoxal3-6 mg8-30 h
TrimipramiiniSurmontil12,5-25mg15-40 h
MirtatsapiiniRemeron soltab, Mirtazapin Orion, Mirtazapin Ratiopharm3,75-7,5mg13-40 h
TratsodoniAzona25-100mg3-14 h
Amitriptyliini ja klooridiatsepoksidiKlotriptyl, Klotriptyl Mite10-28h

Doksepiini ja trimipramiini ovat trisyklisiä masennuslääkkeitä, jotka estävät isommilla annoksilla H1-reseptorien lisäksi α-adrenergisiä- sekä muskariinireseptoreja, mikä aiheuttaa näille lääkkeille tyypilliset haittavaikutukset, kuten suun kuivuminen, ummetus, virtsaamishäiriöt, huimaus ja vapina. Trisyklisiin masennuslääkkeisiin kuuluvaa amitriptyliiniä yhdistettynä klooridiatsepoksidiin käytetään joskus unettomuuden hoitoon. Klooridiatsepoksidi kuuluu bentsodiatsepiineihin, joten myös bentsodiatsepiineihin liittyvät ominaisuudet on huomioitava lääkkeen käytössä. Mirtatsapiinin ja tratsodonin haittavaikutuksina voi esiintyä painonnousua, verenpaineen laskua ja suun kuivumista. Sedatiivisilla masennuslääkkeillä on yhteisvaikutuksia useiden muiden eri lääkeaineiden kanssa, joten sopivuus muun lääkityksen kanssa tulee aina tarkistaa ennen käyttöä.

Yliannostus

Yliannostus aiheuttaa tyypillisesti pitkittynyttä väsymystä ja verenpaineen laskua, mutta vaikeammissa tapauksissa esiintyy myös sekavuutta, kouristuksia, hengityslamaa sekä sydämen rytmihäiriöitä ja vajaatoimintaa. Muiden sydämen toimintaan vaikuttavien lääkeaineiden kanssa vakavien rytmihäiriöiden mahdollisuus kasvaa. Yliannos muiden serotoniinin aineenvaihduntaan vaikuttavien lääkeaineiden kanssa voi aiheuttaa vakavan serotoniinioireyhtymän. Yliannosten hoito on oireenmukaista elintoimintojen ylläpitoa sairaalassa, lääkehiiltä ja mahahuuhtelua voidaan käyttää alkuhoidossa imeytymisen estämiseksi.

Päihdekäyttö ja alkoholi

Väsyttäviä masennuslääkkeitä ei suosita päihdekäytössä, sillä niillä ei ole euforista vaikutusta. Väsyttävä ja tarkkaavaisuutta heikentävä vaikutus voimistuu yhteiskäytössä alkoholin kanssa. Sedatiiviset masennuslääkkeet voivat aiheuttaa alkoholin kanssa käytettynä useita tunteja kestäviä muistikatkoja jopa yhden ravintola-annoksen jälkeen. Alkoholi myös altistaa väsyttävien masennuslääkkeiden aiheuttamille rytmihäiriöille.

Väsyttävät antihistamiinit

Antihistamiinit doksylamiini ja hydroksitsiini soveltuvat joskus unettomuuden hoitoon. Niiden väsyttävä vaikutus perustuu pääasiassa H1-reseptorien estoon, mutta doksylamiini estää myös muskariinireseptorien toimintaa. Doksylamiini nopeuttaa nukahtamista sekä syventää unta ja sen kestoa. Hydroksitsiina on tyypillisesti käytetty päihderiippuvuuteen tai allergiaan liittyvässä unettomuudessa. Pitkän puoliintumisajan takia väsymystä voi esiintyä vielä aamullakin. Antihistamiinien käyttöön ei ole havaittu liittyvän toleranssin kasvua, mutta hoito on silti suositeltavaa rajoittaa mahdollisimman lyhyeksi aikaa. Haittavaikutuksina voi esiintyä suun kuivumista, ummetusta, näköhäiriöitä, virtsaumpea ja heitehuimausta. Hydroksitsiinin suuriin annoksiin (yli 50mg) liittyy sydämen rytmihäiriöiden vaara. Tämän vuoksi yhteiskäyttöä muiden rytmihäiriövaaraa lisäävien lääkkeiden kanssa on syytä välttää.

Vaikuttava aineKauppanimetAnnos unilääkkeenäPuoliintumisaika
DoksylamiiniDormix12,5-25mg10-12 h
HydroksitsiiniAtarax, Hydroxyzine Orifarm,
Hydroxyzine Sandoz
25-50mg7-20 h

Yliannostus

Doksylamiinin ja hydroksitsiinin yliannostus uhkaa harvoin henkeä ja tila korjaantuu noin 24-48 tunnin kuluessa. Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa voivat kuitenkin lisätä riskiä huomattavasti. Oireet liittyvät yleensä liialliseen keskushermostolamaan tai ristiriitaisesti keskushermon ylikiihtymystilaan. Oireita ovat uneliaisuus, silmän mustuaisrefleksin heikentyminen, kuume, pahoinvointi, oksentelu, sydämen rytmihäiriöt, levottomuus, vapina, kouristuskohtaukset, sekavuus tai aistiharhat. Loppuvaiheessa seurauksena voi olla hengityslama, tajunnanmenetys, kooma ja kuolema. Antihistamiinien yliannokseen ei ole erityistä vastalääkettä, vaan hoito on oireenmukaista ja elintoimintoja tukevaa. Alkuvaiheessa oksennuttamisesta tai mahahuuhtelusta voi olla hyötyä, mutta lääkehiilen tehosta on vain vähän näyttöä.

Päihdekäyttö ja alkoholi

Hydroksitsiinia käytetään joskus päihdetarkoituksessa joko tehostamaan muiden keskushermoston toimintaa lamaavien aineiden vaikutusta tai estämään opiaattien aiheuttamaa kutinaa. Alkoholin käyttöä näiden lääkkeiden kanssa ei suositella, sillä keskushermostovaikutukset voimistuvat usein ennakoimattomasti ja reaktio- ja keskittymiskyky heikkenee entisestään yhteisvaikutuksen seurauksena.

Väsyttävät psykoosilääkkeet

Väsyttäviä psykoosilääkkeitä käytetään unilääkkeenä ensisijaisesti silloin, jos unettomuuteen liittyy alkoholin liikakäyttö tai potilaalla on näiden lääkkeiden virallisten käyttöaiheiden mukaisia sairauksia tai oireita (esim. kaksisuuntainen mielialahäiriö tai psykoosioireita). Vaikutus unettomuuteen perustuu H1-reseptorien salpaukseen kuten monilla muillakin unettomuuteen käytettävillä lääkeryhmillä. Eniten käytetty lääkeaine on ketiapiini, mutta myös olantsapiini ja risperidoni tulevat kyseeseen joissain tilanteissa. Perinteisistä psykoosilääkkeistä voidaan käyttää klooriprotikseenia, levomepromatsiinia, melperonia ja promatsiinia. Ketiapiinin, levomepromatsiinin ja promatsiinin käyttöön yhdessä alkoholin kanssa liittyy kohonnut kuolleisuus.

Melatoniini

Melatoniini sopii useimmille potilaille etenkin lievään ja tilapäiseen unettomuuteen. Myös vuorokausirytmin muutoksiin melatoniini sopii hyvin (aikaerot matkustettaessa, vuorotyö, viivästynyt unijakso). Sen käyttöön ei liity fyysisen lääkeriippuvuuden kehittymisen riskiä eivätkä ne heikennä muistia, joka on eduksi etenkin iäkkäiden hoidossa. Melatoniini on aikabiologinen unilääke, jonka teho perustuu nukahtamista helpottavaan vaikutukseen ja ominaisuuteen rytmittää elimistön uni-valverytmiä. Suomessa melatoniinia myydään useilla eri kauppanimillä sekä itsehoidossa että reseptilääkkeenä, esim. Circadin, Melatonin Orion, Melatonin Vitabalans, Melarest, Unital.

Tyypillisesti käytetyt annokset vaihtelevat 1-6 mg välillä. Melatoniini on hyvin siedetty, ja sillä on vähän haittavaikutuksia, mutta väsymystä, huimausta tai päänsärkyä voi esiintyä hoidon aikana. Melatoniini heikentää insuliinin eritystä ja nostaa verensokeria, joten käyttö voi lisätä diabeteksen riskiä etenkin henkilöillä, joilla on diabeteksen riskitekijöitä. Melatoniinia ei suositella joissain perinnöllisissä sairauksissa eikä autoimmuunitauteja sairastavilla. Mikäli unettomuuden taustalla on voimakkaita psyykkisiä ristiriitoja, ahdistuneisuutta, pelkoja tai masennusta, melatoniin teho yksinään voi olla riittämätön. 

Yliannostus

Melatoniinin yliannostuksen yhteydessä ilmenee uneliaisuutta, mutta muita kliinisesti merkittäviä haittoja ei ole havaittu, ja aine poistuu itsestään elimistöstä 12 tunnin kuluessa sen ottamisesta suun kautta. Yliannostustilanteissa ei tarvita erityisiä hoitotoimenpiteitä.

Päihdekäyttö ja alkoholi

Melatoniini on elimistössä luonnollisesti esiintyvä hormoni, eikä sillä saada aikaan vaikutuksia, joita päihdehakuisessa käytössä yleensä tavoitellaan. Alkoholi tyypillisesti heikentää melatoniinin vaikutuksia, mutta yhdistelmä ei tiettävästi aiheuta terveydellistä haittaa.

Niina Karttunen
Proviisori (FaT), UEF

Katso myös: Bentsodiatsepiinit unilääkkeenä

Lähteet

Duodecim lääketietokanta. www.terveysportti.fi

 

Hietala J, Syvälahti E: Ahdistuneisuus- ja unihäiriöiden lääkeaineet. Kirjassa: Farmakologia ja toksikologia. 8. painos, s.413-426. Toim. Koulu M, Mervaala E, Tuomisto J, Kustannusosakeyhtiö Medicina, Kuopio 2012.

 

Huttunen M: Unettomuuden hoidossa käytetyt lääkkeet. Terveyskirjasto 27.11.2015. Kustannus Oy Duodecim. Artikkelin tunnus: lam00073

 

Passarella S, Duong MT: Diagnosis and treatment of insomnia. American journal of health-system pharmacy, vol 65 (10), s. 927-934, 2008. doi: 10.2146/ajhp060640

 

Sfinx-Pharao-tietokanta. www.terveysportti.fi

 

Unettomuus. Käypä hoito -suositus. Suomalaisen Lääkäriseuran Duodecimin ja Suomen Unitutkimusseura ry:n asettama työryhmä, Suomalainen Lääkäriseura Duodecim 3.12.2015. www.kaypahoito.fi