Olet täällä

Kirjaudu sisään tai rekisteröidy sivustolle, jotta voit käyttää kirjanmerkkejä

Pregabaliini (Lyrica)

Julkaistu 5.12.2017

Pregabaliini kuuluu epilepsialääkkeisiin, mutta epilepsian lisäksi sen virallisesti hyväksyttyjä käytön syitä ovat neuropaattinen kipu ja yleistynyt ahdistuneisuushäiriö. Näiden lisäksi pregabaliinia voidaan joskus käyttää myös muiden sairauksien hoitoon, esim. migreeniin ja levottomien jalkojen oireyhtymään.

Pregabaliini vaikuttaa keskushermostoon, mutta sitä ei ole alun perin virallisesti luokiteltu PKV- (pääasiassa keskushermostoon vaikuttavaksi) lääkkeeksi. Punainen kolmio kuitenkin lisättiin pakkauksiin markkinoille tulon jälkeen. Lääke voi toisin sanoen vaikuttaa haitallisesti tarkkuutta vaativien tehtävien suorittamiseen, kuten autolla ajamiseen. Keskushermostovaikutuksien vuoksi pregabaliinin käyttö on yleistä myös päihdekäytössä.

Lääkevalmisteet ja annostus

Suomessa pregabaliinia myydään kapseleina ja oraaliliuoksena mm. kauppanimillä Lyrica, Pregabalin Accord, Pregabalin Orion, Pregabalin Ratiopharm, Pregabalin Sandoz ja Pregabalin Stada. Pregabaliinin vuorokausiannos vaihtelee käyttöaiheen ja potilaan tilanteen mukaan, mutta useimmiten vuorokausiannos on 150-600 mg jaettuna kahteen tai kolmeen antokertaan. Hoito aloitetaan yleensä pienellä annoksella ja annosta suurennetaan yksilöllisen vasteen ja sietokyvyn mukaan.

Imeytyminen elimistöön

Suun kautta otettuna pregabaliinin huippupitoisuus saavutetaan tunnin kuluessa, jos vatsa on tyhjä. Ruokailu hidastaa pregabaliinin imeytymistä ja huippupitoisuus saavutetaan tällöin noin 2,5 tunnissa. Ruokailu ei kuitenkaan vaikuta merkittävästi pregabaliinin kokonaisimeytymiseen, sillä yli 90 % pregabaliinista imeytyy annoksesta ja ruokailusta riippumatta.

Vaikutusmekanismi

Hermosolut viestivät keskenään monien eri välittäjäaineiden avulla. Pregabaliini muistuttaa rakenteeltaan keskushermoston luonnollista välittäjäainetta gamma-aminovoihappoa (GABA), joka tyypillisesti hillitsee hermosolujen toimintaa. GABA on tärkein epileptisiä kohtauksia estävä välittäjäaine. Pregabaliini vähentää kalsiumin virtausta hermosolun sisälle, mikä estää hermosolujen toimintaa ja vähentää kipuun, ahdistukseen ja epilepsiaan liittyvien välittäjäaineiden vapautumista. Pregabaliinin väärinkäytön vaikutusmekanismia ei täysin tunneta, mutta myös muilla GABA-järjestelmään vaikuttavilla lääkkeillä, kuten bentsodiatsepiineilla, on väärinkäyttöpotentiaalia.

Haittavaikutukset

Pregabaliinin yleisimmät (yli 10 % käyttäjistä) haittavaikutukset ovat huimaus, väsymys ja päänsärky. Suhteellisen yleisiä (1-10 %) ovat myös näköhäiriöt, euforinen mieliala, sekavuus, uni- ja muistihäiriöt, lisääntynyt ruokahalu, pahoinvointi, ummetus, suun kuivuminen, lihaskouristukset, ja libidon heikkeneminen. Mahdollisesti vaarallisia, mutta harvinaisia haittavaikutuksia ovat keuhkoedeema ja sydämen rytmihäiriöt. Pregabaliini, kuten epilepsialääkkeet yleisesti, saattaa lisätä jonkin verran itsetuhoisen ajattelun ja käyttäytymisen riskiä.

Yliannostus

Pregabaliinin yliannostuksen yhteydessä yleisimmät raportoidut haittavaikutukset ovat olleet uneliaisuus, sekavuus, kiihtyneisyys ja levottomuus. Myös kouristuskohtauksia ja koomatapauksia on raportoitu. Yliannostuksia hoidetaan tukemalla peruselintoimintoja ja tarvittaessa niihin voi kuulua hemodialyysi eli veren puhdistaminen dialyysikoneen avulla. Lievissä yliannostuksissa oireet vastaavat voimakkaita haittavaikutuksia.

Päihdekäyttö

Pregabaliini sai Suomessa myyntiluvan vuonna 2004. Pregabaliinin väärinkäyttöpotentiaalia pidettiin aluksi matalana, mutta vuodesta 2006 alkaen pregabaliinimyrkytysten määrä on noussut vuosittain ja vuonna 2013 pregabaliini oli kolmantena myrkytyskuolemien tärkeimpien löydösten listalla. Pregabaliinin käyttö on kuitenkin hyvin usein yhteydessä opioidien käyttöön, jolloin kuolintodistuksen vaatimus nostaa yksi aine tärkeimmäksi löydökseksi voi olla pregabaliinin kohdalla harhaanjohtava.

Pregabaliinia käytetään yleensä samanaikaisesti muiden päihteiden kanssa, koska pregabaliini ilmeisesti voimistaa muiden aineiden, erityisesti rauhoittavien lääkkeiden ja opioidien vaikutusta. Yksin käytettynä pregabaliinin koetaan aiheuttavan euforiaa, rentoutumista ja heikentävän psyykkisiin tekijöihin liittyvää lihastoimintaa eli psykomotoriikkaa.

Pregabaliinille kehittyy toleranssia jo muutamassa viikossa, kun ainetta käytetään päihdehakuisesti. Pregabaliiniriippuvuutta ei ole vielä tutkittu paljoa, mutta aiempi huume-, lääke- tai alkoholiriippuvuus lisää riskiä pregabaliini-riippuvuuden kehittymiselle. Vaikuttaisi kuitenkin siltä, että riippuvuus olisi lievempää opioideihin ja bentsodiatsepiineihin verrattuna.

Vieroitusoireet

Joillakin potilailla on sekä lyhyt- että pitkäkestoisen pregabaliinihoidon lopettamisen jälkeen todettu fyysisiä ja psyykkisiä vieroitusoireita. Oireisiin kuuluvat unettomuus, päänsärky, pahoinvointi, ahdistuneisuus, ripuli, vilustumisoireet, kouristukset, hermostuneisuus, masennus, kipu, voimakas ja hikoilu. Tämän vuoksi pregabaliinihoidon lopetus on suositeltavaa tehdä asteittain.

Raskaus ja imetys

Pregabaliinista voi olla haittaa sikiölle, mutta raskauden aikaisen käytön riskejä ihmisellä ei täysin tunneta. Yhden tutkimuksen mukaan sikiön epämuodostumariski voi lisääntyä noin kolminkertaisesti liittyen ensimmäisen raskauskolmanneksen aikaiseen pregabaliini-altistukseen.

Pregabaliini erittyy äidinmaitoon. Pregabaliinipitoisuus rintamaidossa on noin 76 %. Pregabaliinin vaikutusta vastasyntyneeseen tai imeväiseen ei tunneta.

Kirjoittajat:

Amanda Vanhatalo
Proviisoriopiskelija, Itä-Suomen yliopisto (UEF)

Niina Karttunen
Proviisori, FaT,  Itä-Suomen yliopisto (UEF)

Duodecim lääketietokanta. Haettu Internetistä 22.5.2017. www.terveysportti.fi

Duodecim raskaus ja imetys -tietokanta. Lääkkeiden käyttö raskauden ja imetyksen aikana. Haettu internetistä 31.5.2017. www.terveysportti.fi
Häkkinen M, Vuori E, Kalso E ym.: Profiles of pregabalin and gabapentin abuse by postmortem toxicology. Forensic Sci Int 241: 1-6, 2014

Keränen T: Ca2+-kanavaan vaikuttavat epilepsialääkkeet. Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia. Kustannus Oy Duodecim 30.1.2014. Artikkelin tunnus: lft00105 (019.016). www.oppiportti.fi/op

Niemelä S, Mikkonen A: Tunnista lääkkeiden väärinkäyttäjä ja päihdekäyttöön tulleet lääkkeet. Suom Lääkäril 69: 624-627, 2014

Ojanperä I, Kriikku P, Vuori E: Myrkytyskuolemat ovat vähentyneet, lääkkeiden päihdekäyttö lisääntyy. Suom Lääkäril 70: 3283-3289, 2015

Micromedex: Pregebalin. Haettu Internetistä 22.5.2017. www.micromedexsolutions.com
Evoy K, Morrison M, Saklad S: Abuse and Misuse of Pregabalin and Gabapentin. Drugs 77: 403-426. 2017

 

Oliko tämä artikkeli hyödyllinen?
Ääniä annettu: 91 - Keskiarvo: 2