Olet täällä

Kirjaudu sisään tai rekisteröidy sivustolle, jotta voit käyttää kirjanmerkkejä

Opioidit

Julkaistu 30.11.2017

Yleistä

Opioideja käytetään kivun hoidossa (mm. akuuttiin voimakkaaseen kipuun ja syöpäkipuun) sekä opioidiriippuvaisten vieroitus- ja korvaushoidossa. Kaikki opioidit vaikuttavat keskushermostoon ja ne luokitellaan lääkemääräyksen vaativiin PKV-lääkkeisiin. Keskushermostovaikutuksen vuoksi opioidien käyttö voi haitata moottoriajoneuvon ajamista tai muuta tarkkuutta vaativaa toimintaa. Opioidit aiheuttavat riippuvuutta, minkä vuoksi niihin liittyy myös paljon väärinkäyttöä. Opioidien käyttö näkyy positiivisena useimmissa huumeseuloissa.

Lääkevalmisteet

Opioidit voidaan jaotella heikkoihin, keskivahvoihin ja vahvoihin opioideihin. Alla olevaan taulukkoon on koottu Suomen markkinoilla olevia opioidi-valmisteita ja niiden annosmuotoja.

 

Kauppanimiä

Annosmuotoja

Heikot opioidit

 

 

Kodeiini

 

Altermol, Ardinex, Panacod, Paramax-cod

Paracetamol/codein orion

tabletti

 

Tramadoli

Tradolan retard, Tramadin, Tramadol, Tramal retard, Tramium

tabletti, kapseli

Keskivahva opioidi

Buprenorfiini

 

 

Buprefarm, Buprenorphine, Norspan, Suboxone, Subutex, Temgesic

depotlaastari

resoribletti

Vahvat opioidit

 

 

Fentanyyli

Abstral, Durogesic, Effentora, Fentanyl, Instanyl, Matrifen, Pecfent

bukkaalitabletti, resoribletti, depotlaastari, nenäsumute

Hydromorfoni

Palladon

depotkapseli

Metadoni

Dolmec, Metadon, Metadone

oraaliliuos, tabletti

Morfiini

Depolan, Dolcontin, Morphin, Oramorph

depotkapselit, depotrakeet,

oraaliliuos, injektioliuos

Oksikodoni

Oxycodon, Oxycodone, Oxycontin, Oxynorm, Oxyratio, Targiniq

depottabletti, kapseli, oraaliluos, injektioliuos

Heikkoja opioideja ovat kodeiini ja tramadoli. Kodeiini yhdistetään parasetamoliin tai ibuprofeeniin kivun lievityksen tehostamiseksi. Kodeiinilla on myös yskänkeskusta lamaava vaikutus, minkä vuoksi sitä käytetään joissain yskänlääkkeissä. Pelkästään kodeiinia sisältäviä valmisteita ei ole suomen markkinoilla. Sekä kodeiinin että tramadolin toimittamiseen apteekista liittyy erityisiä sääntöjä väärinkäytön estämiseksi. Keskivahvojen opioidien ryhmään kuuluu ainoastaan buprenorfiini, jota ei sinänsä luokitella huumeeksi, mutta josta väärinkäytön yleisyyden vuoksi pidetään kirjanpitoa. Vahvoja opioideja ovat mm. fentanyyli, hydromorfoni, metadoni, morfiini ja oksikodoni. Kaikki vahvat opioidit luokitellaan huumausaineiksi ja niistä edellytetään huumausainekirjanpitoa apteekissa ja sairaalassa.

Imeytyminen elimistöön

Heikot opioidit imeytyvät hyvin suun kautta otettuina, mutta kodeiini imeytyy hieman tramadolia nopeammin. Buprenorfiini ja fentanyyli imeytyvät huonosti suolistosta, joten ne annostellaan vaihtoehtoisten reittien avulla, esim. resoriblettina kielen alle, bukkaalitablettina posken ja ikenen väliin, laastarin avulla iholle tai sumutteena nenän limakalvoille.

Vaikutusmekanismi

Opioidien vaikutus perustuu pääasiassa niiden µ-opioidireseptoreita aktivoivaan vaikutukseen keskushermostossa, mikä vähentää kipua, lamaa hengitystä ja aiheuttaa mielihyvän tunnetta. Eri lääkeaineilla on kuitenkin myös hieman erilaisia toimintamekanismeja ja vaikutuksia elimistössä. Muun muassa tramadolilla on heikon µ- opioidireseptorivaikutuksen lisäksi myös serotoniinin ja noradrenaliinin säätelyyn kohdistuvia vaikutuksia, mikä hieman lisää ja laajentaa tramadolin kipua lievittävää vaikutusta.

Vahvat opioidit aktivoivat opioidireseptoreita voimakkaimmin, keskivahva ja heikot vain osittain. Monilla opioideilla on myös aktiivisia aineenvaihduntatuotteita (metaboliitteja). Tramadoli ja kodeiini ovat ns. aihiolääkkeitä, joilla pääasiallinen vaikutus tulee esille vasta, kun ne ovat muuttuneet elimistössä aktiivisiksi metaboliiteiksi. Tramadoli muuttuu maksaentsyymien avulla O-desmetyylitramadoliksi, jonka µ-opioidireseptoria aktivoiva vaikutus on tramadolia parempi. Kodeiinista osa metaboloituu morfiiniksi, jonka kautta kodeiinin kivun lievitys välittyy. Morfiinin metaboliassa taas muodostuu vähäisessä määrin morfiini-6-glukuronidia, joka on morfiinia kaksi kertaa tehokkaampi kipua lievittävä aine ja pitkäaikaiskäytössä morfiinin vaikutus todennäköisesti välittyy sen kautta. Muillakin opioideilla, kuten oksikodonilla ja hydromorfonilla, on aktiivisia metaboliitteja, mutta niiden merkitys kivun lievityksessä ei ole kovin suuri.

Haittavaikutukset

Opioideille tyypillisiä sivuvaikutuksia ovat väsymys, ummetus, pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen ja silmän pupillin supistuminen.  Sekavuus, painajaiset, hallusinaatiot, masennus, huimaus, hikoilu ja kutina voivat olla myös opioidien haittavaikutuksia. Vaarallisin haittavaikutus on hengityslama, joka on annoksesta riippuvainen ja liittyy etenkin laskimoannosteluun. Hoitoannoksilla ja ohjeenmukaisella käytöllä riski hengityslamaan on kuitenkin käytännössä hyvin pieni. Yskänrefleksin lamaantuminen voi aiheuttaa ongelmia keuhkosairauksissa ja yliannostustilanteissa. Opioideille kehittyy usein jo 2-3 viikon päivittäisessä hoidossa toleranssi eli opioidin teho heikkenee tai annosta täytyy nostaa tehon säilyttämiseksi. Sietokyky voi kasvaa jopa 10–100 -kertaiseksi. Yksilölliset erot toleranssin kehittymisen suhteen ovat kuitenkin suuria.

Yliannostus

Opioidit ovat eniten kuolemia aiheuttava lääkeaineryhmä. Usein myrkytyksiin liittyy myös muiden keskushermostoa lamaavien aineiden käyttöä. Myrkytysoireita ovat hengityslama, heikko syke, hapen puute, kouristukset, pahoinvointi, oksentelu ja lopulta kooma. Mustuaiset ovat aluksi pistemäiset, mutta laajenevat hapenpuutteen ja aivoturvotuksen edetessä.

Myrkytyspotilaan hoidossa noudatetaan yleisiä hoito-ohjeita eli lääkkeen imeytymistä estetään esim. lääkehiilen avulla ja peruselintoiminnot turvataan. Vastalääkkeen eli naloksonin anto on opioidimyrkytyksen hoidossa tehokasta. Naloksoni estää opioidireseptorien toimintaa ja kumoaa opioidin vaikutuksen. Tarvittava määrä riippuu siitä, mikä opioidi on kyseessä ja kuinka suuri annos on ollut. Mikäli naloksoni ei auta lainkaan, on epätodennäköistä, että kyseessä on opioidimyrkytys.

Päihdekäyttö

Opioidit kuuluvat selvästi väärinkäytetympien lääkkeiden kärkeen. Lääkkeiden väärinkäyttö on osaltaan korvannut aiempien ns. laittomien huumeiden käytön Suomessa. Eniten väärinkäytetty opioidi on buprenorfiini, jonka väärinkäyttöpotentiaalia on pyritty laskemaan vaihtamalla lääkemuodoksi lääkettä tasaisesti vapauttavat laastarit. Täysin väärinkäyttöä estävä ei laastarimuotokaan kuitenkaan ole.

Opioidia käytetään usein yhdessä muiden keskushermostoa lamaavien aineiden, kuten alkoholin tai bentsodiatsepiinien kanssa, jolloin keskushermostoon kohdistuvat vaikutukset voimistuvat. Alussa opioidien väärinkäytöllä tavoitellaan mielihyvän tunnetta ja rauhoittavaa vaikutusta. Sietokyvyn kasvaessa ja riippuvuuden kehittyessä mielihyvän tunne jää kuitenkin pois ja käyttö muuttuu pakonomaiseksi vieroitusoireiden ehkäisemiseksi ja opioidihimon tyydyttämiseksi. Kodeiinia ja tramadolia käytetään päihdetarkoituksessa lähinnä vahvempien korvikkeena.

Yhteiskäyttö

Opioidien samanaikainen käyttö muiden keskushermostoa lamaavien lääkkeiden, kuten masennuslääkkeiden ja alkoholin kanssa, lisää riskiä hengitys- ja keskushermostolamaan ja voi aiheuttaa odottamattomia vaikutuksia. Joidenkin opioidien käyttö yhtä aikaa serotoniinin määrään vaikuttavien lääkkeiden kanssa voi lisätä riskiä elimistön liialliseen serotoniiniaktiivisuuteen. Serotoniiniin määrään vaikuttavia lääkkeitä ovat mm. serotoniinin ja noradrenaliinin takaisinoton estäjät (SSRI ja SNRI -lääkkeet), MAO-estäjät ja trisykliset masennuslääkkeet. Serotoniinioireyhtymän oireita ovat mm. kiihtymys, vapina, hikoilu ja lihasnykäykset. Osa opioideista hajoaa kokonaan tai osittain maksan entsyymien avulla, joten yhteisvaikutukset muiden maksan entsyymeihin vaikuttavien lääkeaineiden kanssa ovat mahdollisia.

Vieroitusoireet

Opioidilääkityksen lopettamiseen liittyy usein vieroitusoireita kuten kiihtyminen, vapina, kuume, hikoilu, nopea syke, pahoinvointi ja oksentelu. Vieroitusoireet ilmaantuvat yleensä 1–5 vuorokautta käytön lopettamisen jälkeen ja voivat kestää parista viikosta useampaan viikkoon. Vieroitusoireiden takia lääkkeen käytön lopettaminen voi olla haastavaa. Oireet aiheutuvat pääasiassa noradrenaliinin vapautumisesta keskushermostossa. Vieroitusoireita voidaan lievittää vähentämällä opioidin annosta asteittain, ja vaikean riippuvuuden hoidossa voidaan hyödyntää lääkkeellistä vieroitus- ja korvaushoitoa, josta on kerrottu tarkemmin omassa artikkelissa. Oireenmukaisena lääkityksenä voidaan käyttää mm. tulehduskipulääkkeitä, pahoinvointilääkkeitä, ripulilääkkeitä ja ahdistuslääkkeitä. Vieroitusoireiden hoito kestää tavallisesti 2–4 viikkoa. Opioidireseptoreita estäviä lääkkeitä ei vieroitushoidossa tule käyttää. Vieroitushoitoon liitetty psykososiaalinen hoito parantaa vieroitushoidon tuloksellisuutta.

Raskaus ja imetys

Opioidien käyttöä raskauden aikana tulee pääsääntöisesti välttää, sillä käytön aiheuttamaa haittaa lapselle ei voida määritellä tarkasti. Opioidit eivät nykytiedon mukaan aiheuta näkyviä elinvaurioita tai epämuodostumia lapselle, mutta pitkän aikaviiveen haittoja on vaikea arvioida. Opioidien käyttö erityisesti loppuraskaudessa voi johtaa vieroitusoireiden ilmenemiseen vastasyntyneellä. Vieroitusoireet ilmenevät vauvalla yleensä ärtyisyytenä, hyperaktiivisuutena, unihäiriöinä, itkuisuutena, tärinänä, oksenteluna, ripulina ja painon kehityksen hidastumisena.

Yleensä opioideja ei suositella käytettäväksi imetyksen aikana, sillä useimmat opioidit erittyvät äidinmaitoon ja imeväisen altistuminen aineelle maidon kautta on mahdollista. Riski vaihtelee eri lääkeaineilla ja annoksilla, joten äidin tarvitessa opioidihoitoa, tulee sopiva lääkeaine ja imetyksen jatko harkita tapauskohtaisesti lääkärin kanssa.

Sini Mäenpää
Farmaseuttiopiskelija, UEF

Niina Karttunen
Proviisori (FaT), UEF

Alaspää A: Päihdemyrkytykset. Lääkärin käsikirja. Kustannus Oy Duodecim, 4.7.2016. Artikkelin tunnus: ykt00409 (017.022). www.terveysportti.fi

Duodecim- lääketietokanta. Haettu internetistä 6.5.2017.www.terveysportti.fi

Duodecim raskaus ja imetys -tietokanta. Lääkkeiden käyttö raskauden ja imetyksen aikana. Haettu internetistä 24.11.2017. www.terveysportti.fi

Hagelber N ja Pertovaara A:Opioidit. Kirjassa: Farmakologia ja toksikologia.9. painos, s.359-378. Toim. Koulu M. ja Mervaala E, Kustannusosakeyhtiö Medicina, Kuopio 2013

Huumeongelmaisen hoito. Käypä hoito- suositus. Suomalaisen Lääkäriseuran Duodecimin ja Päihdelääketieteen yhdistyksen asettama työryhmä. Suomalainen lääkäriseura Duodecim 5.9.2012.

Häkkinen M: Opioidien väärinkäyttö on lisääntynyt Suomessa. Lääketieteellinen Aikakauskirja Duodecim 131(8):711-2, 2015.

Korpi E: Opioidit päihteinä: Lääketieteellinen farmakologia ja toksikologia. Kustannus Oy Duodecim 30.1.2014. Artikkelin tunnus: lft00141 (021.030).www.terveysportti.fi/dtk/oppi

Luurila H ja Lund V: Opioidimyrkytys. Akuuttihoito-opas. Kustannus Oy Duodecim, 27.2.2015. Artikkelin tunnus: aho01240 (014.052).www.terveysportti.fi

Nevantaus, Simojoki, Hamunen, Heiskanen ja Kalso: Opioidit pitkäaikaisen kivun hoidossa. Yleiskatsaus. Suomen lääkärilehti 68(50-52):3329-3335, 2013

Nimelä S, ja Mikkonen A: Tunnista lääkkeiden väärinkäyttäjä ja päihdekäyttöön tulleet lääkkeet. Yleiskatsas. Suomen Lääkärilehti 69(9):624-627, 2014

Ojanperä I,  Kriikku P  ja Vuori E: Myrkytyskuolemat ovat vähentyneet, lääkkeiden päihdekäyttö lisääntyy.Yleiskatsaus. Suomen lääkärilehti 70(48):3283-3289, 2015

Oliko tämä artikkeli hyödyllinen?
Ääniä annettu: 91 - Keskiarvo: 3