Olet täällä

JWH-018 (Jehova)

Julkaistu 4.4.2011

Taustaa

JWH-018 on voimakas synteettinen kannabinoidi. Sen kemiallinen nimi on englanniksi 1-pentyl-3-(1-naphthoyl)indole, mutta muitakin nimityksiä on olemassa. Yhdistettä kutsutaan Suomessa myös ”Jehovaksi” tai ”Jehowaksi”. JWH-018 on tutkimuskemikaali, joka kehitettiin 1990-luvulla. Tutkimuksien tarkoituksena oli ymmärtää elimistön endokannabinoidijärjestelmän toimintaa paremmin. Tarkoituksena on myös ollut löytää kannabinoidireseptoreihin tiukasti sitoutuvia molekyylejä, joilta puuttuisivat lääkekäyttöä rajoittavat ei-toivotut päihdyttävät vaikutukset. JWH-nimitys tulee molekyylin kehittäjän nimikirjaimista (professori John W. Huffman). Useita muitakin JWH-alkuisia molekyylejä on kehitetty, kuten JWH-073, JWH-122 ja JWH-201. Numerot viittaavat erilaisiin molekyylirakenteisiin.

2000-luvun loppupuolella JWH-018 oli yksi keskeisimmistä vaikuttavista ainesosista ns. Spice-valmisteissa.  Tämä lisäsi JWH-018:n suosiota ympäri maailmaa, mutta lainsäädännön tiukentuessa esimerkiksi Saksassa Spice-tuotteiden valmistajat korvasivat yhdisteen jollakin toisella (sillä hetkellä laillisella) kannabinoidijohdoksella. Kannabinoidijohdoksia myymällä valmistajat pyrkivät kiertämään huumausainelainsäädäntöä. Siksi esimerkiksi JWH-018:aa sisältäviä Spice-valmisteita myydään myös ”suitsukkeina”, vaikka todellisuudessa niitä käytetään yleensä päihteenä. Käyttäjillä saattaa olla matalampi kynnys tilata ja käyttää ”laillista” kemikaalia kuin ostaa laitonta huumetta, kuten kannabista. Suomessa ulkomailta tilatut JWH-yhdisteet luokitellaan lääkelain perusteella lääkkeiksi, joten niiden tilaaminen ilman asianmukaista lupaa on laitonta. Useat maat, kuten Ruotsi, Viro, Ranska ja USA, ovat jo luokitelleet JWH-018:n laittomaksi.

Kannabinoidireseptorit lyhyesti

Kannabinoidireseptoreja on olemassa ainakin kahta eri tyyppiä. Kannabinoidireseptorin 1-alatyyppiä (CB1) on pääasiassa keskushermostossa, mutta myös muualla elimistössä. CB1-reseptoreihin sitoutuvat yhdisteet voivat aktivoida reseptorit, mikä saa aikaan useita erilaisia vaikutuksia elimistössä. Mahdollisia vaikutuksia ovat esimerkiksi kohonnut mieliala, mutta myös hidasliikkeisyys, hermostuneisuus tai paniikki. Vaikutukset voivat kohdistua myös muistiin, ajankulun hahmottamiseen, kehon lämpötilan säätelyyn, kivun kokemiseen, näkö- ja kuuloaistiin sekä ruokahaluun. Kannabinoidireseptorin 2-alatyyppiä (CB2) on pääasiassa immuunipuolustuksesta vastaavissa soluissa sekä jonkin verran keskushermostossa. CB2-reseptorit osallistuvat elimistön tulehdusreaktioiden sekä kivun säätelyyn, mutta muitakin vaikutuksia on olemassa. Kannabinoidireseptorien toimintaa ja niihin vaikuttavia lääkkeitä tutkitaan aktiivisesti.

Vaikutusmekanismi

JWH-018 sitoutuu elimistössä sekä CB1- että CB2-reseptoreihin. CB1-reseptoreihin sitoutuminen ja niiden aktivaatio on ilmeisestikin vaikutuksien kannalta keskeisintä. Käytännössä JWH-018 vähentää keskushermoston välittäjäaineiden vapautumista, minkä vuoksi vaikutukset voivat olla monimuotoisia. Spice-valmisteet sisältävät yleensä muitakin vaikuttavia aineita, joten pelkän JWH-018:n tarkka vaikutusmekanismi on vielä epäselvä. JWH-018 on vaikutuksiltaan voimakkaampi kuin kannabiksen tärkein vaikuttava aine THC (eli tetrahydrokannabinoli). Päihdyttävän vaikutuksen aikaansaamiseksi riittää hyvin pieni annos. JWH-018 sitoutuu neljä kertaa helpommin CB1-reseptoriin ja kymmenen kertaa helpommin CB2-reseptoriin verrattuna THC:iin.

Käyttö, vaikutukset ja haittavaikutukset

JWH-018:aa käytetään kannabiksen tavoin polttamalla, mutta sitä voidaan myös käyttää esimerkiksi suun kautta. Puhdas JWH-018 on jauhemaista ja väriltään vaaleaa tai kellertävää. Säilytyksessä väri voi muuttua ruskeammaksi. JWH-018:n vaikutukset ovat jossain määrin samankaltaiset kuin kannabiksella. Tavoiteltuja vaikutuksia ovat mielihyvä, rentoutuminen, aistien herkistyminen ja ”high” -olotila.

Polttamalla käytettynä vaikutus alkaa usein hyvin nopeasti – jo muutamassa minuutissa. Suun kautta otettuna vaikutus alkaa viiveellä, 1–2 tunnin tai vieläkin pidemmän ajan kuluessa. Suun kautta otettuna, mutta nesteeseen liuotettuna vaikutus alkaa jonkin verran nopeammin, arviolta tunnin kuluessa.

Polttamalla annokset ovat muutaman milligramman luokkaa, noin 1–5 milligrammaa puhdasta JWH-018:aa. Suun kautta otettuna annokset ovat hieman suurempia, noin 3–20 milligrammaa. Suun kautta otettuna vaikutus voi kestää huomattavasti pidempään verrattuna polttamiseen. Käyttäjien kokemusten perusteella JWH-018:n varsinainen vaikutusaika on 2–4 tuntia. Verestä saattaa löytyä jäännöksiä JWH-018:sta jopa päivän tai kahden kuluttua käyttämisen jälkeen. Eläinkokeiden perusteella yhdisteen puoliintumisaika elimistössä on noin kaksi tuntia*.

Haittavaikutukset voivat ilmaantua nopeasti polttamisen jälkeen, ja ne ovat samankaltaisia kuin kannabiksen aiheuttamat. Suun kautta käytettynä haittavaikutukset ilmaantuvat hitaammin, ja kokonaisvaikutukset saattavat jäädä lievemmiksi. Haittavaikutuksina esiintyy etenkin hermostuneisuutta, paniikkikohtauksia, kohonnutta verenpainetta ja sydämentykytyksiä. Selkeästi ajatteleminen voi olla hankalaa, ja olo voi olla välinpitämätön. JWH-018 saattaa aiheuttaa vainoharhaisuutta, muistihäiriöitä ja hallusinaatioita. Silmät saattavat verestää ja suu tuntua kuivalta. Pahoinvointia, tokkuraisuutta, liikkumisvaikeuksia ja mielialamuutoksia voi esiintyä. Lisäksi käyttäjät ovat kuvanneet muitakin vaikutuksia, kuten ruokahalun lisääntymistä. Käytön jälkeen saattaa esiintyä lieviä haittavaikutuksia myös seuraavana päivänä. 

JWH-018:n tiedetään voivan aiheuttaa fyysisen ja psyykkisen riippuvuuden muodostumista sekä käytön lopettamisesta aiheutuvia vieroitusoireita. Sen myrkyllisyydestä tiedetään kuitenkin vasta vähän. Ilmeisesti elimistö voi tottua yhdisteeseen nopeasti, mikä johtaa annoskoon kasvattamiseen. Tauon jälkeen herkkyys yhdistettä kohtaan palautuu. Jatkuvan käytön aiheuttamat vieroitusoireet voivat olla pitkäkestoisia ja kestää päiviä tai jopa viikon. Vieroitusoireet ovat samankaltaisia kuin kannabisriippuvuudessa. Mahdolliset oireet ilmaantuvat vuorokauden kuluttua käytön lopettamisesta. Vieroitusoireita ovat esimerkiksi hikoilu, levottomuus, painajaiset, unihäiriöt, pahoinvointi, vapina, ripuli ja päänsärky. Myös lihasnytkähdyksiä, pistelyä tai raajojen tunnottomuutta saattaa esiintyä. Toistuva käyttö voi olla erityisen haitallista, mikäli taustalla on mielenterveysongelmia. Koska kannabis voi aiheuttaa käyttäjälleen ohimenevän psykoottisen kohtauksen ja sen jatkuva käyttö saattaa myös edistää pysyvän sairauden kuten skitsofrenian kehittymistä**, voi JWH-018 mahdollisesti aiheuttaa samankaltaisia terveyshaittoja. Ainakin useat käyttäjät ovat raportoineet voimakkaita ei-toivottuja mielialavaikutuksia.

Käytön riskit

Yleisesti ottaen päihdekäytössä olevien (erityisesti JWH-alkuisten) synteettisten kannabinoidijohdosten vaikutuksia ihmisiin tai eläimiin ei ole tutkittu kunnolla. Esimerkiksi JWH-018:n vaikutuksia käsittelevät tutkimukset ovat olleet pienimuotoisia. Yksittäisten käyttäjien omakohtaiset kokemukset Internetin keskustelupalstoilla ovat toki suuntaa-antavina hyödyllisiä, mutta niitäkään ei voida pitää täysin luotettavina.  Näiden johdosten aiheuttamista pitkäaikaisvaikutuksista ei ole riittävästi tietoa. JWH-018:n tiedetään muuttuvan elimistössä useiksi eri aineenvaihduntatuotteiksi, joista ainakin osa voidaan havaita virtsasta. Näiden aineenvaihduntatuotteiden vaikutuksia ihmiseen ei tunneta. JWH-018:n epäillään estävän eräiden elimistön entsyymien toimintaa, millä voi olla vaikutusta esimerkiksi joidenkin lääkkeiden tehoon*. JWH-018 on rasvaliukoinen yhdiste, joten jatkuvassa käytössä se saattaa varastoitua elimistön rasvakudokseen. Eläinkokeissa varastoitumista ei kuitenkaan ole havaittu*.

On huomioitava, että kannabis sisältää ainakin yli 90 erilaista kannabinoidia. Osa näistä kannabinoideista kumoaa THC:n vaikutusta, ja täten ne saattavat suojata käyttäjää joiltakin kannabiksen haittavaikutuksilta. Puhtaassa JWH-018:ssa tätä samaa ”suojaa” ei ole. JWH-018 kykenee – toisin kuin THC – aktivoimaan CB1- ja CB2-reseptorit täysin, mikä johtaa voimakkaampiin vaikutuksiin. Mikäli JWH-018:ta sisältävissä Spice-valmisteissa on mukana muitakin vaikuttavia ainesosia, kokonaisvaikutus tehostuu entisestään.

JWH-018 on kannabista voimakkaampi ja vaarallisempi yhdiste, minkä lisäksi yliannostuksen riski on suuri. Käyttäjien kokemukset valmisteen vaarallisuudesta tukevat väitettä. Myös kannabikseen tottuneet käyttäjät saattavat arvioida JWH-018 (tai Spice) -annoksen väärin, mikä johtaa yliannostukseen. Spice-valmisteiden todellista sisältöä eivät valmistajat välttämättä edes kerro, joten JWH-018:aa saattaa olla edelleenkin useissa maailmalla markkinoilla olevissa valmisteissa. Spice-valmisteiden pitoisuuksissa tiedetään myös olevan runsaasti vaihtelua. Synteettisten kannabinoidien käyttöä voidaan pitää erityisen suurena riskinä nuorille, sillä heidän elimistönsä ei ole vielä kehittynyt kunnolla. Yhteiskäyttöä muiden päihteiden kanssa tulee välttää. Useat suomalaisnuoret ovat joutuneet sairaalaan JWH-018:n takia keväällä 2011. Pelkästään JWH-018:n aiheuttamia kuolemantapauksia ei ole löydettävissä kirjallisuudesta. Eläinkokeiden perusteella erittäin suuria annoksia käytettäessä saattaa ilmaantua hengityslamaa, mikä voi johtaa kuolemaan*.

Mikäli JWH-018:aa käyttää päihteenä, yliannostuksen välttämiseksi tulee annos pitää erittäin alhaisena. Tämän lisäksi tulee varata riittävästi aikaa vaikutuksen alkamiselle ennen kuin ottaa uuden annoksen. Useat käyttäjät raportoivat ottaneensa seuraavan annoksen liian pian, mikä on johtanut yliannostukseen. Yliannostustilanteissa hoito on lähinnä oireenmukaista. Oireiden pitäisi mennä ohi itsestään ajan kanssa, mutta mikäli ne ovat poikkeuksellisen voimakkaita tai pitkäkestoisia, suositellaan hakeutumista ensiapuun.

Veli-Matti Surakka
proviisori

* Internetistä on löydettävissä laadukkaalta vaikuttava tutkimus rotilla tehdystä eläinkokeesta, mutta tutkimuksen rahoittajaa tai tekijää ei mainita. Tutkimuksen väitetään olevan tehty Alankomaissa vuonna 2008, mutta sitä ei ole julkaistu virallisesti missään. Vain epävirallista ”raakadataa” on saatavilla. Paremman tiedon puuttuessa tähän artikkeliin sisällytettiin tietoja kyseisestä ”tutkimuksesta”. Näihin tietoihin tulee kuitenkin suhtautua erittäin suurella varauksella.

** Kannabiksen kyky mm. aiheuttaa skitsofreniaa (vrt. nopeuttaa skitsofrenian puhkeamista) on kiistelty aihe tiedemaailmassa. Tässä artikkelissa aihepiiriä ei käsitellä syvällisemmin.

 

Atwood BK, Huffman J, Straiker A, Mackie K: JWH018, a common constituent of ‘Spice’ herbal blends, is a potent and efficacious cannabinoid CB1 receptor agonist. British Journal of Pharmacology 160: 585–593, 2010.

Atwood BK, Lee D, Straiker A, Widlanski TS, Mackie K: CP47,497-C8 and JWH073, commonly found in ‘Spice’ herbal blends, are potent and efficacious CB1 cannabinoid receptor agonists. European Journal of Pharmacology, 2011.

Dresen S, Ferreir N, Pütz M, Westphal F, Zimmermann R, Auwärter V: Monitoring of herbal mixtures potentially containing synthetic cannabinoids as psychoactive compounds. Journal of Mass Spectrometry 45: 1186–1194, 2010.

Dresen S, Kneisel S, Weinmann W, Zimmermann R, Auwärter V: Development and validation of a liquid chromatography–tandemmass spectrometry method for the quantitation of synthetic cannabinoids of the aminoalkylindole type andmethanandamide in serum and its application to forensic samples. Journal of Mass Spectrometry 46: 163–171, 2011.

Every-Palmer S: Synthetic cannabinoid JWH-018 and psychosis: An explorative study. Drug and Alcohol Dependence 2011.

Every-Palmer S: Warning: Legal synthetic cannabinoid-receptor agonists such as JWH-018 may precipitate psychosis in vulnerable individuals. Addiction 105: 1859–1860, 2010.

Hudsona S, Ramsey J: The emergence and analysis of synthetic cannabinoids. Drug Testing and Analysis, 2011.

Lindigkeit R, Boehme A, Eiserloh I, Luebbecke M, Wiggermann M, Ernst L, Beuerle T: Spice: A never ending story? Forensic Science International 191: 58–63, 2009.

Möller I, Wintermayer A, Bender K, Jübner M, Thomas A, Krug O, Schänzer W, Thevis M: Screening for the synthetic cannabinoid JWH-018 and its major metabolites in human doping controls. Drug Testing and Analysis, 2010.

Schneir AB, Cullen J, Ly BT: "Spice" girls: synthetic cannabinoid intoxication. The Journal of Emergency Medicine 40(3): 296–299, 2011.

Sobolevsky T, Prasolov I, Rodchenkov G: Detection of JWH-018 metabolites in smoking mixture post-administration urine. Forensic Science International 200: 141–147, 2000.

Teske J, Weller J-P, Fieguth A, Rothämel T, Schulz Y, Tröger HD: Sensitive and rapid quantification of the cannabinoid receptor agonist naphthalen-1-yl-(1-pentylindol-3-yl)methanone (JWH-018) in human serum by liquid chromatography–tandem mass spectrometry. Journal of Chromatography B 878: 2659–2663, 2010.

Uchiyama N, Kikura-Hanajiri R, Ogata J, Goda Y: Chemical analysis of synthetic cannabinoids as designer drugs in herbal products. Forensic Science International 198: 31–38, 2010.

Wintermeyer A, Möller I, Thevis M, Jübner M, Beika J, Rothschild MA, Bender K: In vitro phase I metabolism of the synthetic cannabimimetic JWH-018. Analytical and Bioanalytical Chemistry 398: 2141–2153, 2010.

Zimmermann US, Winkelmann PR, Pilhatsch M, Nees JA, Spanagel R, Schulz K: Withdrawal Phenomena and Dependence Syndrome After the Consumption of "Spice Gold". Deutsches Ärzteblatt International 106(27): 464–467, 2009.

Zuba D, Byrska B, Maciow M: Comparison of “herbal highs” composition. Analytical and Bioanalytical Chemistry 400: 119–126, 2011.

Lisäksi:

http://www.sigmaaldrich.com/

http://www.caymanchem.com/

http://www.emcdda.europa.eu/

http://www.erowid.org/

Päihteisiin liittyvät keskustelupalstat.

Oliko tämä artikkeli hyödyllinen?
Ääniä annettu: 8970 - Keskiarvo: 4

Jaa

Facebook Twitter Google+ Delicious Google bookmarks